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São medicamentos que se administram por via oral, na fase inicial do ciclo. Atuam de forma a que os estrogénios circulantes não sejam reconhecidos. A hipófise vai reconhecer essa diminuição dos estrogénios e produz a hormona FSH, que induz o crescimento folicular nos ovários. O mais antigo e mais utilizado destes fármacos é o citrato de clomifeno.
